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拉罗替尼(Larotrectinib)又名维特拉克,是一种口服TRK抑制剂,专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼是一种选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,可阻断NTRK融合基因的作用,从而导致不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长,相对于化疗等方法,副作用通常较轻。

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拉罗替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,它主要用于治疗那些由NTRK基因融合的实体瘤成人和儿童患者。这种*物的作用机制是通过抑制NTRK激酶的活性,从而阻止癌细胞的生长和扩散。由于NTRK基因融合在多种癌症中都有出现,因此拉罗替尼的适用范围相当广泛,包括软组织肉瘤、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌等。


拉罗替尼在临床试验中表现出显著的治疗效果。一项涉及多种类型实体瘤患者的I/II期临床试验(NCT02576431)显示,对于携带NTRK基因融合的患者,拉罗替尼的客观缓解率(ORR)达到75%,完全缓解率(CR)为22%,部分缓解率(PR)为53%。在另一项针对成人和儿童患者的I/II期临床试验(NCT02637687)中,拉罗替尼也表现出良好的治疗效果,ORR达到76%,CR为12%,PR为64%。这些结果表明,拉罗替尼对于携带NTRK基因融合的实体瘤患者具有较好的疗效。


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