拉罗替尼(Larotrectinib)是一种新型的口服小分子*物,具有高选择性,对原肌球蛋白受体激酶(TRK)具有较好的抑制作用,主要用于儿童和成人患者携带神经营养性酪氨酸激酶受体(NTRK)基因融合的治疗(NTRK融合基因是各种成人和儿童癌症的致癌驱动因子)。
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多项临床研究结果显示,拉罗替尼在治疗NTRK基因融合的实体瘤患者中取得了显著的疗效。在接受拉罗替尼治疗的患者中,部分患者的肿瘤得到了明显的缩小甚至消失,生活质量也得到了显著提高。此外,拉罗替尼的副作用相对较小,患者耐受性好。
一项研究表明,局部肉瘤的患者使用拉罗替尼后继续手术治疗,还可降低手术后疾病的复发率。部分患者使用拉罗替尼则减少了根治性手术的需要。同时不管患者年龄和肿瘤类别,拉罗替尼均具有起效快且作用持久的特点。拉罗替尼的起效时间为1.84个月,71%的患者1年后仍有效。一项数据显示,244例患者中64%已存活4年,这是肿瘤治疗极其罕见的。
拉罗替尼的安全性和耐受性也较传统化疗*来得高,70例使用拉罗替尼的患者大多只出现轻微不良反应,而严重导致患者停*的不良反应并未出现。目前拉罗替尼已被推荐用于携带NTRK基因融合晚期非小细胞肺癌的一线治疗。
拉罗替尼是口服液,规避了吞咽困难的问题,而且口感的调整,使儿童更易于接受,提高了依从性,特别是对于学龄儿童,在减少了用*风险的同时,还减少了对于患儿生活、学习上的影响。
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