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卡马替尼是MET受体的选择性抑制剂，已在各种MET激活类型的癌症模型中显示出抗肿瘤活性。2020年2月11日，FDA已受理MET抑制剂卡马替尼的新*申请（NDA）并授予了优先审查，正被评估用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞......
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卡马替尼在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的ME......
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用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者携带MET14外显子跳跃突变的靶向*卡马替尼，治疗肺癌的效果显著。在GEOMETRY mono-1研究中，经治和初治患者用卡马替尼后的中位反应持续时间分别为8.3个月和7.5个月。卡马替尼治疗在......
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卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生......