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2015年中国肺癌新发病例73.3万，死亡病例61.0万。发病率和死亡率均居恶性肿瘤的首位。肺癌按癌细胞形态可分为小细胞肺癌（small cell lung cancer，SCLC）和非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC），其中NSCLC占肺癌的80%～90%。
随着分子靶向治疗的快速发展，以吉非替尼、厄洛替尼等为代表的第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂已成为EGFR突变型晚期NSCLC非常重要的治疗*物。但令人遗憾的是，使用该*物治疗一段时间后，相当大比例的NSCLC患者会出现获得性耐*，他们的用*时间为9～11个月 。
在临床前模型研究中发现，该*已经对 EGFR-TKI有抗性，对T790M 突变的非小细胞肺癌有较佳的治疗效果。1期临床结果发现，在199例的 EGFR 突变晚期非小细胞癌患者中，51% 肿瘤缩小。89 例 T790M 突变患者中，64% 的患者对 AZD9291 有反应。
此外，在研究中未发现与剂量相关的毒副反应，最常见的不良反应柏阔腹泻、红疹、恶性等症状。而且研究发现。 EGFR TKI *物可同时阻断肿瘤突变的 EGFR 和皮肤中的正常 EGFR，通常导致严重的皮疹或痤疮，而 AZD9291 主要作用于肿瘤的突变 EGFR，比其他 EGFR TKI *物造成更少的皮肤毒性。
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