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奥希替尼又叫泰瑞沙是目前最新的一款肺癌EGFR突变的靶向*,因为奥希替尼主要针对的靶点为T790M突变,而T790M突变主要就是因为一二代靶向*易瑞沙,特罗凯的服用后耐*产生的耐*突变,在服用一二代肺癌靶向*之后,有80%的患者会出现T790M突变
一般而言靶向物总是存在耐的问题,一代EGFR靶点物耐的主要原因是EGFR基因的二次突变,即产生了T790M突变,频率为50-65%,存在T790M突变的患者适用的靶向物是奥希替尼(AZD9291),临床阶段的靶向物还有Rociletinib(CO-1686)。当然奥希替尼也会耐,耐的原因可能是EGFR基因的C797S突变,或者Her2,或者c-MET扩增等。C797S突变如果和T790M突变在同一条染色体则称为顺势构型,目前没有靶向物,如果C797S和T790M在不同的染色体上,即反式构型,则可以使用一代和三代靶向物联合来治疗。
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