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卡马替尼的主要作用机制是针对MET基因突变的肺癌，MET基因突变是绝大多数非小细胞肺癌患者中观察到的一种常见突变。这种基因突变可导致MET受体的活性异常增强，进而促进肿瘤细胞的生长、侵袭和转移。卡马替尼通过抑制MET受体的活性，阻断了肺癌细胞的恶性转化和扩散，从而达到治疗肺癌的效果。
临床实验显示，卡马替尼能够有效抑制肺癌细胞的生长和扩散，并延长患者的生存期。研究显示，MET基因突变阳性的肺癌患者使用卡马替尼治疗后，肿瘤缩小或稳定的比例明显增加，而且疗效持久。此外，由于卡马替尼针对MET基因突变的选择性高，因此其对正常细胞的毒副作用相对较小。
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