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细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征,CDK4/6 的特异性激活与肿瘤的增殖密切相关,大约80%的人类肿瘤中存在cyclin D-CDK4/6-INK4-Rb通路的异常。将CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优势在于CDK4/6抑制剂不表现出“泛-CDK抑制剂”的细胞毒性如骨髓抑制和肠道反应等,而且能够增强细胞对*物的敏感性,具有更强*物靶向性。帕博西尼和来曲唑方案的组合在试验中能够显著持续延长患者的中位无进展生存期。
[*物相互作用] CYP3A抑制剂:避免同时使用哌柏西利和强CYP3A酶抑制剂 如果不能避免强抑制剂,减少哌柏西利的剂量。CYP3A诱导剂:避免同时使用哌柏西利和强、中度CYP3A诱导剂 CYP3A底物:当与帕博西尼同时给*时,可能需要减少治疗指数较窄的敏感CYP3A4底物的剂量。
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