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帕博西尼(Palbociclib)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂,是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent Kinase,CDK)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,作为细胞内重要的信号转导分子,和周期素(Cyclin)形成CDK-cyclin复合物,参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。


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根据PALOMA-1的研究结果,证实了帕博西尼联合来曲唑治疗ER+/HER2-初治的局部晚期或转移性乳腺癌患者较单*来曲唑延长了患者的PFS。接受帕博西尼联合来曲唑治疗实质性的改善了患者的PFS,联合组患者的中位PFS为20.2月,而接受来曲唑单*治疗患者PFS为10.2月。研究者评价的可测量病灶患者中,接受帕博西尼联合来曲唑治疗患者的总体缓解率显著高于来曲唑单*组(55.4%vs 39.4%)。


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