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布格替尼：打破肺癌治疗僵局
肺癌，这一全球范围内的高发癌症，一直是医学界面临的重大挑战。对于非小细胞肺癌（NSCLC）患者，尤其是间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者，治疗选择有限，疗效不尽如人意。然而，随着布格替尼（Brigatinib）的研发和上市，这一僵局正在被逐渐打破。本文将深入探讨布格替尼的*效、剂量、研发背景及其在肺癌治疗中的地位。
布格替尼，也被称为布加替尼或卡布宁，是由日本武田旗下子公司阿瑞雅德研发的一种新型靶向*物。值得一提的是，布格替尼是第二代ALK抑制剂，专门针对ALK基因突变的肺癌患者。与第一代ALK抑制剂相比，布格替尼具有更强的抑制效果和更低的耐*性。
布格替尼的作用机制在于它能够与患者癌细胞上的ALK受体结合，从而减缓或阻止癌细胞的增殖。这一特性使得布格替尼对已知的ALK-TKIs耐*的ALK二次突变同样有效。这意味着，对于那些已经对其他ALK抑制剂产生耐*性的患者，布格替尼可能成为他们的新希望。
在一系列实验中，布格替尼展现出了优越的抑制效果。在一组ALK阳性细胞实验中，布格替尼的抑制效果比Crizotinib高12倍。在动物实验中，将ALK突变癌细胞植入小鼠的皮下或颅内，布格替尼的抑制效果也优于Crizotinib。此外，临床试验显示，对于晚期ALK融合变异性的NSCLC患者，布格替尼均表现出良好的治疗效果。
除了对ALK的抑制作用外，布格替尼还有望成为针对EGFR-KIT耐*后的第四代抑制剂。这意味着，对于那些已经对其他EGFR抑制剂产生耐*性的患者，布格替尼也可能成为一个新的治疗选择。
在剂量方面，推荐方案是前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。这种给*方案能够确保*物在体内维持稳定的浓度，从而提高治疗效果。值得注意的是，如果因不良反应以外的原因中断治疗14天或更长时间，应以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
关于价格问题，原研*在中国的价格约为13529元一盒（规格90mg*28片），而在海外市场价格受汇率浮动影响不固定。对于中国患者来说，值得欣慰的是，布格替尼已于2022年3月22日在国内上市，并已纳入医保目录中。医保后的价格大约在6000-元左右。
尽管布格替尼在治疗肺癌方面显示出巨大的潜力，但患者在使用过程中仍需谨慎。在使用之前应进行基因检测以评估是否对该*物敏感，并根据医生建议进行治疗。此外，在使用过程中应密切关注可能的不良反应，如间质性肺病和高血压等。
综上所述，布格替尼作为一种新型的靶向*物，为ALK阳性的肺癌患者带来了新的希望。其独特的抑制机制和良好的临床效果使其成为肺癌治疗领域的重要*物之一。随着研究的深入和临床应用的推广，相信布格替尼会在未来的肺癌治疗中发挥更大的作用。
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