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格列卫结合于c-Kit的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点，阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的 c-Kit的选择性，可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。因此，格列卫的作用机理强调了确定CD117是否存在的必要性，也是为患者选择最佳治疗方案的重要部分。

格列卫一盒25000元左右，60片装，患者一个月需要两盒，算下来一年花费可谓是天价。在2017年，格列卫被列为国家基本医保目录中的乙类*品。其价格有了进一步下降，格列卫医保报销比列约80%，按此换算，报销后每盒格列卫患者需自费4700元左右。然后不同地区、不同医院有不同的报销比例，一般在70%左右。