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酪氨酸激酶（PTK）是一类催化ATP上γ-磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶，能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化，在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。迄今发现的蛋白酪氨酸激酶中多数是属于致癌RNA病毒的癌基因产物，也可由脊椎动物的原癌基因产生。获功能性突变的KIT和血小板源生长因子受体α 酪氨酸激酶异常活化是GIST发病的关键因素，两者的突变分别见于80%-85%及5%-10%的GIST患者。格列宁即主要通过作用于c-KIT和PDGFRA靶点，抑制酪氨酸激酶活化从而发挥GIST治疗作用。
2001年格列卫进入我国市场，一盒25000元左右，60片装，患者一个月需要两盒，算下来一年花费可谓是天价。在2017年，格列卫被列为国家基本医保目录中的乙类*品。其价格有了进一步下降，以广东为例，格列卫医保报销比列约80%，按此换算，报销后每盒格列卫患者只需自费4700元左右
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