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格列卫用于慢性粒细胞白血病由于出现了9号染色体和22号染色体的异位，形成了BCR-ABL融合基因，这种基因就可以编码特殊蛋白，叫做p-210或p-210蛋白。实际上是一种酪氨酸激酶，这个激酶可以诱导底物磷酸化，然后使肿瘤细胞快速增殖，同时凋亡受到抑制，就形成了慢性粒细胞白血病。格列卫是络氨酸激酶抑制剂，它可以竞争性的结合蛋白的位点，使底物不能进行磷酸化，也就把增殖的通路打断了，肿瘤细胞就不能进行无限增殖，从机制上来抑制肿瘤细胞的增生增殖。
2001年格列卫进入我国市场，一盒25000元左右，60片装，患者一个月需要两盒，算下来一年花费可谓是天价。在2017年，格列卫被列为国家基本医保目录中的乙类*品。其价格有了进一步下降，以广东为例，格列卫医保报销比列约80%，按此换算，报销后每盒格列卫患者只需自费4700元左右
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