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瑞戈非尼在中国面市也有一年的时间了,在医治多种恶性肿瘤上发挥重要作用,尤其是肝癌,成为多吉美耐受*物后的第二选择,在医治胃肠间质瘤和结直肠癌上也是效果明显,是中国靶向*物中唯一获得批准医治三种恶性肿瘤的*物。
在2012年,FDA批准了瑞戈非尼用于医治既往接受过或以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化学疗法、抗VEGF医治,以及抗EGFR医治(如果KRAS野生型)的转移扩散性结直肠癌(CRC)患病者。
2013年FDA批准瑞戈非尼用于医治先前接受过伊马替尼和舒尼替尼医治的局部晚后期,不能外科手术切除或转移扩散性胃肠道间质瘤患病者。
2017年FDA批准瑞戈非尼regorafenib(STIVARGA)用于医治既往索拉菲尼医治耐受*物的肝细胞肝癌患病者。成为肝癌领域新*沉寂十年来的首个获得批准新*。
瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,通过抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境讯号传导的维持。临床前研究已经证明瑞戈非尼抑制在肿瘤新生血管发生中起重要作用的几种促血管生成的VEGF受体激酶。它还抑制包括KIT和PDGFR在内的致癌和肿瘤微环境激酶,在胃肠间质瘤的发生和重复发中起关键作用。
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