阿法替尼是第二代苯胺喹唑啉，不可逆地结合到细胞内酪氨酸激酶结构域，随后抑制ErbB受体家族的成员(Li等，2008)。
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最具体地说，阿法替尼抑制EGFR(ErbB1)，HER2(ErbB2)和HER4(ErbB4)受体。
抑制多个靶标的能力可能优于厄洛替尼和吉非替尼，后者仅可逆地抑制EGFR(ErbB1; Fry，2003)。阿法替尼的不可逆结合特性在抑制突变细胞系中也可能是一个优势，包括EGFR L858R / T790M突变，这些突变通常对厄洛替尼和吉非替尼具有抗性(Li等，2008;Kwak等，2005)。
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