阿法替尼是第二代，不可逆的ErbB家族受体阻滞剂，其示出了针对EGFR的抑制活性，人EGFR 2(HER2)和4(HER4)，其中，分别为0.5，14，和1nM的IC 50个值。
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据报道，在一线治疗中，阿法替尼在改善EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌患者的缓解率(RR)和无进展生存期(PFS)方面比标准化疗显着好。LUX-lung 7研究显示，对于未经EGFR突变治疗的初治肺腺癌患者，阿法替尼的PFS，治疗失败时间和RR优于吉非替尼。
然而，由于其相-IIB性质，这项研究并没有得出任何明确的结论的权力，并有在总生存期(OS)方面两种*物之间没有显著差异。
最近，在铂类化学疗法进展的鳞状细胞癌患者中证实了afatinib优于erlotinib的优势。阿法替尼最常见的不良事件(AE)包括皮疹或痤疮，腹泻和口腔炎，而肝功能不全的发生频率较低。
尽管这些不良事件通常是可控的，但经常需要减少剂量和中止治疗。但是，如果不连续使用全剂量*物，则难以获得全面的治疗效果。
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