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新一代口服ALK抑制剂布加替尼用于治疗不能耐受或对*物反应不足的ALK阳性转移性肺癌(NSCLC)患者。布加替尼是克唑替尼治疗后的高效*物。重要的是,布加替尼对脑转移的患者效果也很明显。布加替尼还获得了突破性疗法和孤儿*称号。

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作用机理:布加替尼是一种TKI,对多种激酶(包括ALK,ROS1,FLT-3和胰岛素样生长因子1受体)以及EGFR缺失和点突变具有活性。在体外临床上可达到的浓度下,布加替尼改变了对ALK抑制剂有抗性的细胞的活力。


剂量和给*:推荐的布加替尼剂量为90毫克,每天一次,口服,持续7天。如果*物耐受,则每天口服增加剂量至180 mg,直至疾病进展或不可接受的毒性。布加替尼可以与食物一起或不与食物一起服用。


布加替尼最常见的不良事件(≥25%):恶心,腹泻,疲劳,咳嗽和头痛。接受90 mg布加替尼治疗的患者中有38%发生严重不良事件。其中最常见的是肺炎和间质性肺病或肺炎。


总体而言,接受180 mg剂量的患者中有8.2%的患者由于不良反应而中断了布加替尼的治疗,而20%的患者由于不良事件而需要*物延迟或治疗中断。导致剂量减少的最常见不良事件是高肌酐磷酸激酶。


布加替尼仿制*在孟加拉已经上市,由孟加拉碧康制*生产,是布加替尼全球首仿*,价格亲民。




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