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替莫唑胺是一种新型咪唑四嗪类烷化剂，可在人体内转化成有活性的烷化剂前体，并且能透过血脑屏障。其原料*为白色或浅棕色/淡粉色粉末。

替莫唑胺具有良好的口服生物利用度，可单独使用或与其他抗肿瘤*物合用。对于控制非小细胞肺癌（NSCLC）脑转移有较好的疗效，尤其是对于既往接受过全脑放疗（WBRT）或全身化疗的NSCLC脑转移患者，替莫唑胺能够提高疾病控制率并延长生存期。此外，替莫唑胺已被批准用于治疗成人顽固性多形性成胶质细胞瘤和间变性星形细胞瘤，是高级别脑胶质瘤患者的标准疗法。

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