Lumakras（Sotorasib）索托拉西布旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该*物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂索托拉西布上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变患者中G12C位点的突变占13％。索托拉西布是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成*的KRAS G12C抑制剂。
购买印度索托拉西布（AGM510）4200元左右一盒 2024年印度仿制版索托拉西布最新售价4200元左右一盒
本文由康乐海外代购发布，咨询微信：hwdg234
美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，AMG 510可以有效抑制抗肿瘤活性，确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。
FDA批准的960mg剂量是基于现有的临床数据，以及*代动力学和*效学模型支持。作为加速批准评估的一部分，FDA要求安进进行上市后试验，以调查索托拉西布低剂量是否会产生类似的临床效果。根据安进第1季度财报，安进已接受FDA意见，将在2022年晚些时候开展一项试验，比较索托拉西布960mg QD和240mg QD剂量疗效差异。
常见不良反应(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。
最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。
如果患者出现间质性肺病症状，应停用索托拉西布旨，如果确诊为间质性肺病，应永久停用索托拉西布旨。在开始服用索托拉西布旨之前和服用时，需监测患者的肝功能。如果患者出现肝损害，应暂停服用索托拉西布旨，减少剂量或永久停用。在服用索托拉西布旨时，患者应避免服用酸还原剂、诱导或是肝内某些酶底物*物和p-糖蛋白底物*物。