克唑替尼临床应用也越来越广泛。它是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，是抗击肺癌的明星产品。克唑替尼治疗 C-ROS 原癌基因 1 酪氨酸激酶（ROS1）重排的肺癌具有显著的抗肿瘤作用，ROS1 突变大约占非小细胞肺癌（NSCLC）的 1%。
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克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂，抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），肝细胞生长因子（HGFR,c-MET），和ROS-1.它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。治疗非小细胞肺癌这种疾病具有代表性的靶向*物是表皮生长因子受体和间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂。临床发现ALK（间变性淋巴瘤激酶）基因突变存在多种癌症中。从非常罕见的癌症，如神经母细胞瘤、胶质母细胞瘤等到较为普遍的卵巢癌、乳腺癌、淋巴癌、非小细胞肺癌等等。突变形式也是多种的，包括基因融合，点突变及表达过量。在ALK基因突变中，ALK基因发生重排与其他基因融合在肺癌中最常见。当然，在所有突变中频率最高的还是EGFR基因突变。
克唑替尼有以下不良反应：肝毒性。间质性肺病/非感染性肺炎。QT 间期延长。心动过缓。安全性数据主要来自超过1200 例接受克唑替尼胶囊单*治疗的ALK 阳性的转移性非小细胞肺癌患者，起始剂量250 mg,口服，每日两次，连续用*。在研究A8081005、A8081007 和A8081014 中包括了252 例中国患者。由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种*物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的，临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。克唑替尼胶囊最常见的不良反应（≥25%）为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高及疲乏。
克唑替尼也开启伴随诊断新时代。虽然之前也有针对EGFR靶点的检测，但是EGFR抑制剂上市后，才开始在临床推广驱动基因检测方法。克唑替尼研发的过程中就建立了配套的检测方法，早期即筛选*物的获益优势人群，*物与伴随诊断试剂联合使用，相得益彰，共同推进克唑替尼在临床的应用。使用克唑替尼治疗这类亚型NSCLC患者，其治疗客观缓解率(ORR)达60%，无进展生存期(PFS)达8个月-10个月，总生存期(OS)均显著延长。