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肺癌中的KRAS基因突变没有靶向*物，化疗效果也很差。KRAS突变约占非小**肺癌突变的25%，其中G12C位点突变占非小**肺癌的13%。多年来，KRAS基因突变靶向*物的研发迫在眉睫。**，我们等待了**缕曙光。2021年5月28日，美国FDA批准了**种针对KRAS基因突变的靶向*物Lumakras（Sotorasib），代号为AMG510，中文名称索托拉西布。

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在《美国医学会杂志》子刊JAMA Oncology发布的最新全球癌症负担报告中指出,肺癌是全球死亡率最高的癌症,是我国发病率、死亡率第一的癌症。在所有肺癌患者中,高达85%的患者为非小细胞肺癌(NSCLC)患者,而有50%的NSCLC是因基因突变引发的,其中最常见的是EGFR和KRAS基因突变。KRAS突变占 NSCLC突变总数的25%左右。不仅仅是NSCLC肺癌患者,而且有95%的胰腺癌患者、45%的结肠癌和35%的肺腺癌患者会发生KRAS基因突变,KRAS突变存在于很多癌症中。过去几十年以来,存在KRAS突变的癌症患者无*可医,医生和科学家们对KRAS突变束手无策。直到2021年,终于Amgen公司研发的sotorasib(别称AMG 510)打破了困局,疾病控制率高达90%,有效率达50%。sotorasib(别称AMG 510)将KRAS锁定在不活跃的GDP结合状态,在这种状态下,KRAS处于安全的关闭状态,无法结合到GTP上,实现对KRAS突变不可逆的抑制。