近日，美国食品*品监督管理局(FDA)已批准Tabrecta(Capmatinib 中文译名：卡马替尼)片剂，用于治疗非转移性成年患者-小细胞肺癌(NSCLC)，其肿瘤具有导致突变(如FDA批准的测试所检测)的MET外显子14跳跃(METex14)。该指示根据总体响应率和响应时间在加速获得批准。适应症可能要取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述;Tabrecta是第一种也是唯一一种被批准专门针对具有这种驱动基因突变的NSCLC的治疗，无论先前的治疗类型如何，Tabrecta均被批准用于一线和先前接受过治疗的患者。
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作用机理
Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
适应症和用途
TABRECTA是一种激酶抑制剂，适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，该患者的突变具有导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳变的现象，这是通过FDA批准的测试所检测到的。
根据总体反应率和反应持续时间，该适应症在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于对临床益处的确证性试验的验证和描述。
剂量和给*
根据导致MET外显子14跳过的突变的存在，选择接受TABRECTA治疗的患者。
建议剂量：每天两次，每次400毫克，含或不含食物。